达诺康科技（北京）有限公司

1：银屑病关节炎(Psoriatic arthritis，PsA)简介

      阿普斯特(Apremilast)于2014年被FDA批准，是一种治疗活动性银屑病关节炎的口服药，商品名为Otezla。银屑病关节炎是关节炎的一种，银屑病在关节炎患者中较为常见，大约有15%的关节病人会患有此类疾病。该病会导致关节受到伤害，晚期形成关节强直，导致残废。同时银屑病关节炎影响到患者的形象和自信，很多人因此而受到精神打击。目前，我国的关节炎患者有1亿以上，且人数在不断增加。其中银屑病关节炎患者大概有1500万人，市场规模很大。

在阿普斯特被批准之前，治疗银屑病关节炎的药物主要有非甾体类抗炎药(NSAIDs)，激素，TNF抑制剂和优特克单抗（ustekinumab,2013年 FDA批准）。阿普斯特的主要竞争对手是优特克单抗，其2013年的销售额达到15亿美元。但相比单抗，阿普斯特的优势是小分子口服药物，方便患者使用。同时，除了治疗银屑病关节炎外，阿普斯特正在做其它慢性炎症的治疗研究，比如 强直性脊柱炎，白塞氏病和类风湿性关节炎。据预测该药物到2020年能达到20.5亿美元的年销售额，见下图。

2：阿普斯特化学

阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂。PDE4抑制作用导致细胞内cAMP水平增加。阿普斯特在银屑病关节炎发挥的治疗作用的特异性机制尚未明确确定。

3：项目目前进展

目前文献报道的合成方法，必须用到比较昂贵的起始原料，从而导致成本较高；同时还需要用到有机金属试剂，而这个因素导致不利于工艺放大。我公司利用自我开发的合成路线，选用价格便宜而且易得的起始原料，同时避免了活泼金属试剂的应用。本路线我们具体完全知识产权，相关专利正在申请中。

目前已经完成所有小试工艺，而且合成了其消旋体和另外一个光学异构体。利用我们自己开创的合成方法，现在能够做到公斤级规模。目前我们能够提供每步中间体小样，包括两个异构体，同时有完整的相关谱图。我们希望寻求合作伙伴，共同加快推进中试工艺研究，并进行后续申报准备。
 

4：公司简介及联系方式

达诺康科技（北京）有限公司（www.chempharmsou.com）是一个专注化学、创新医药的研发、生产和销售为一体的高科技创新型生物医药企业；公司致力于设计、研发以及生产一系列新型药物中间体和分子骨架，并建立一个拥有1000多个化合物的目录产品库。 公司两位创始人均具有十年以上的医药研发经验。

联系人：刘清平博士

电  话：010-52967155；13811891698；15810661297

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