达诺康科技（北京）有限公司

1：卡非佐米简介

根据美国癌症协会的统计，在2012年有21.7万美国人被诊断为多发性骨髓瘤（Multiple myeloma，俗称白血病），其中10.7万人死亡。目前我国白血病患者已达400多万人，每年新增4万人，且儿童占到了一半。

卡非佐米为美国Amgen公司的产品（通过收购Onyx公司而获得），于2012年7月被美国FDA加快批准上市，商品名为Kyprolis。卡非佐米经静脉给药，患者之前至少接受过2种治疗方法（包括硼替佐米和免疫调节剂）。患者的整体有效率为23%，中位缓解时间为7.8个月。同时，卡非佐米用于其它癌症治疗的研究也正在进行中。

卡非佐米和同类药物相比，它的明显优点是能够减少患者的周边神经病变。 由于具有明显的竞争优势，该药物上市后销售额取得了快速增长。上市当年净销售额达到6200万美元，而2013年第四季度达则达到7300万美元，据预测到2019年能达到15亿美元的年销售额。

2：卡非佐米化学

从化学分子结构来说， 卡非佐米是一个四肽的环氧酮类结构，同时也是海洋天然提取产物环氧甲酮四肽蛋白酶体抑制剂（epoxomicin）的类似物。 

其中关键片断甲基环氧酮包括两个手性中心，同时还包含一个隐藏手性中心。因此，其化学合成难度较大。

3：目前进展

我公司已经完成所有小试工艺，特别是对甲基环氧酮片断进行了全面细致的合成研究。利用我们自己开创的合成方法，现在能够做到公斤级规模。而且，我们还合成了它的其它三个手性异构体，到目前为止文献还没有报道这方面的工作，而这些异构体是该药研发中必须用到的相关物质。

目前我们能够提供每步中间体小样，包括三个手性异构体，同时有完整的相关谱图。我们希望寻求合作伙伴，共同加快推进中试工艺研究，并进行后续申报准备。

 4：公司简介及联系方式

达诺康科技（北京）有限公司（www.chempharmsou.com）是一个专注化学、创新医药的研发、生产和销售为一体的高科技创新型生物医药企业；公司致力于设计、研发以及生产一系列新型药物中间体和分子骨架，并建立一个拥有1000多个化合物的目录产品库。 公司两位创始人均具有十年以上的医药研发经验。

联系人：刘清平博士

电话：010-52967155；13811895628；15810661297

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